Z článku se dozvíte o antipsychotikách, charakteristikách léků, mechanismu účinku, indikacích a kontraindikacích pro použití, vedlejších účincích.
Mechanismus účinku
Neuroleptika jsou antipsychotika, která ovlivňují vyšší nervovou aktivitu tím, že upravují fungování všech mozkových struktur, jejichž mediátory jsou dopamin, norepinefrin, acetylcholin a serotonin.
Díky těmto látkám antipsychotika inaktivují dopaminové receptory, uklidňují člověka, zmírňují úzkost, paniku a agresi. Léky skupiny se používají k léčbě psychotických, neurologických a psychických poruch různé závažnosti: schizofrenie, oligofrenie, stařecká demence.
Mechanismus účinku antipsychotik spočívá v blokování nervových vzruchů v limbických, mezokortikálních systémech mozku, které jsou zodpovědné za produkci dopaminu a serotoninu. Antipsychotika mají krátký poločas, dobře se vstřebávají jakoukoliv cestou podání do organismu, ale nepůsobí dlouho, proto se vždy předepisují v kombinaci, navzájem se potencují.
Antipsychotika, která pronikají hematoencefalickou bariérou, jsou lokalizována v játrech, kde jsou metabolizována a poté vylučována žlučí a močí. Maximální poločas je 70 hodin (Haloperidol). Existují však léky s dlouhodobým účinkem, které při nitrožilním podání mají terapeutický účinek až 3 týdny.
Neuroleptický účinek na mozek je:
- hypotermický účinek;
- sedativní;
- antiemetikum;
- hypotenzní;
- antitusikum;
- proti škytavce
Neuroleptika navíc korigují chování, minimalizují autonomní reakce, zesilují účinek léků, alkoholických nápojů, prášků na spaní a trankvilizérů.
Klasifikace
Antipsychotika se dělí na typická a atypická antipsychotika.
Kromě toho existuje rozdělení podle terapeutického účinku na:
- léky s převládajícím sedativním účinkem;
- stimulanty;
- opravdová antipsychotika.
Podle doby trvání dopadu na:
- neuroleptika s krátkodobými účinky;
- prodlužovače.
Typický
Takové léky patří do staré generace antipsychotik a vyznačují se silnými účinky a velkým množstvím vedlejších účinků. Jedná se o deriváty fenothiazinu, thioxanthenu, butyrofenonu, indolu, benzodiazepinu, difenylbutylpiperedinu – odlišné chemickou strukturou. Neuroleptika v této skupině léčí vážné duševní poruchy, deprese a těžké fobie. Předepisuje pouze lékař, léky na předpis.
Atypické
Léky tohoto typu jsou neuroleptika nové generace, schopný zlepšit paměť, soustředit pozornost člověka, zmírnit neurologické problémy a vykazovat sedativní účinek. Atypická antipsychotika mají výhody:
- absence nekontrolované motorické aktivity během podávání;
- minimalizace komplikací;
- inertnost vůči prolaktinu;
- žádná inhibice metabolismu dopaminu;
- dobrá snášenlivost a rychlé vylučování z těla (předepsáno dětem).
Atypická antipsychotika může doporučit pouze odborník, jde o léky na předpis.
Rozdíly mezi typickými starými léky a atypickými antipsychotiky nové generace
| Typická antipsychotika | Atypická antipsychotika |
|---|---|
| Silný až střední antipsychotický účinek | Poměrně výrazný antipsychotický účinek |
| Významné vedlejší účinky ve velkém množství | Téměř úplná absence nežádoucích vedlejších účinků |
| Působte výhradně na pozitivní příznaky schizofrenie | Léky korigují pozitivní i negativní příznaky schizofrenie |
| Způsobit deprese, zhoršit celkový zdravotní stav | Zlepšete celkovou pohodu nápravou kognitivních vlastností |
| Špatně snášen pacienty | Pacienti dobře snášeni |
| Špatná compliance (dispozice k léčbě) | Dobrá shoda |
| Zhoršit kvalitu života | Zlepšit kvalitu života |
Indikace pro použití
Hlavní indikací pro předepisování typických i atypických neuroleptik jsou neurózy různého původu. Neexistují žádné věkové ani genderové limity. Kromě toho se skupina antipsychotik doporučuje k léčbě:
- psychózy různé etiologie a průběhu;
- psychomotorická agitovanost;
- schizofrenie;
- oligofrenie;
- autismus;
- demence;
- alkoholismus;
- problémy s vypadnutím ze společnosti z různých důvodů;
- těžká nespavost rezistentní na konvenční terapii;
- Tourettova choroba – nedobrovolné tiky různého původu;
- psychosomatika;
- parkinsonismus;
- rozdvojená osobnost;
- různé fobie;
- hysterie;
- emoční labilita;
- halucinace.
Antipsychotika se také používají při přípravě na operaci. Léky se vyrábějí a používají ve formě injekcí, tablet, kapslí a kapátek. Léčba vždy začíná nasycovací dávkou, která se postupně snižuje. Po plánovaném kurzu se doporučuje podstoupit léčbu proti relapsu dlouhodobě působícími tabletami.
Způsoby použití
Léky skupiny se vyrábějí v různých farmakologických formách, takže antipsychotika se používají různými způsoby:
- rychlé podání – dávka se během několika dnů upraví na optimum a na této úrovni se udržuje až do konce terapie;
- postupné zvyšování koncentrace léčiva;
- cik-cak – nejdřív dají nasycovací dávku, pak sníží na minimum a pak zase nasycovací dávku a na minimum, takže celý průběh;
- podávání v intervalech – pauzy mezi užíváním léků jsou 5-6 dní;
- šoková terapie – XNUMXx týdně – superšokové dávky, které dosahují účinku chemického šoku se zastavením psychózy;
- sekvenční (alternativní) podávání.
Užívání antipsychotik koreluje s léky z jiných skupin. Například antidepresiva a antipsychotika se vzájemně posilují. Existují další nežádoucí kombinace: užívání antipsychotik a benzodiazepinů tlumí dýchání, kombinace s antihistaminiky blokuje činnost centrálního nervového systému, inzulin a alkohol inaktivují neuroleptika, antibiotika mají schopnost toxického působení na játra.
Průběh terapie vypočítává lékař. Nejnovější generace sedativních antipsychotik se užívá v šestitýdenních sériích, zatímco jiným může trvat celý život, než začnou působit. Při ukončování léčby je nutná zvláštní opatrnost: vysazení antipsychotik může způsobit zhoršení stavu pacienta. Tento stav se vyřeší nejméně za dva týdny, často s pomocí dalších trankvilizérů.
Seznam léků
Antipsychotik je mnoho, všechna jsou jiná. Každý neurolog, psychiatr, psychoterapeut má vždy po ruce svůj vlastní seznam nejoblíbenějších antipsychotik, ale používá jej až po kompletním vyšetření pacienta a přesné diagnóze.
Existuje několik generací drog. Typická antipsychotika jsou léky staré generace, které se používají pouze pro ústavní terapii a v lékárnách je lze poměrně obtížně koupit (pouze na speciální recept). Předepisuje se k léčbě schizofrenie a závažných duševních poruch. Typická antipsychotika jsou:
| Název léků | Cena v rublech |
|---|---|
| Chlorpromazin | 124 |
| Haloperidol | 21 |
| Molindon | 106 |
| Thioridazin | 247 |
Nová generace
Seznam antipsychotik nové generace je každoročně aktualizován. Jejich působení je korelováno s jejich chemickou strukturou a klinickým účinkem. Moderní léky méně ovlivňují mozek, nevyvolávají závislost a mají minimum nežádoucích reakcí. Lze je spíše nazvat antidepresivy, nehodí se pro roli prostředků k závažné léčbě těžkých psychogenních poruch. Nejoblíbenější léky bez vedlejších účinků:
| Název léků | Cena v rublech |
|---|---|
| Abilify | 4 900 |
| Moditen | 1 200 |
| kvetiapin | 1 099 |
| Fluanxol | 349 |
| Triftazin | 34 |
| Tizercin | 215 |
| Closasten | 1 332 |
Bez lékařského předpisu nejsou dostupná žádná antipsychotika. Existuje ale skupina léků hraničního účinku s převládajícím sedativním účinkem. Můžete si je koupit v lékárně sami (bez lékařského předpisu). Seznam těch nejdostupnějších:
| Název léků | Cena v rublech |
|---|---|
| olanzapin | 215 |
| Serdolect | 1 850 |
| Ariprizol | 2 784 |
| Etaperazin | 345 |
| Chlorprotixen | 179 |
Nejúčinnější a nejbezpečnější
Pokud jde o neuropsychiatrické poruchy, důležitou vlastností léků určených k použití je jejich bezpečnost a účinnost. Taková antipsychotika patří mezi léky nové generace. Tyto zahrnují:
| Název léků | Cena v rublech |
|---|---|
| Sertindol | 1 901 |
| Solian | 3 410 |
| Zeldox | 5 760 |
| Lakvel | 1 385 |
| azaleptin | 1 246 |
| Prosulpin | 104 |
| Betamax | 289 |
| Limipranil | 1 754 |
Kontraindikace
Omezení užívání léků se zjistí při prvním klinickém a laboratorním vyšetření pacienta. Antipsychotická léčba by měla být přerušena, pokud:
- těhotenství a kojení;
- glaukom různých forem;
- kardiovaskulární patologie;
- individuální nesnášenlivost ke složkám;
- hypertermie;
- dysfunkce jater a ledvin;
- onemocnění hematopoetického systému;
- adenomy prostaty;
- Parkinsonova nemoc;
- zhoršená zraková ostrost neznámého původu;
- akutní otrava, intoxikace;
- alergie na léky;
- věk do 18 let;
- exacerbace somatických doprovodných onemocnění;
- infekce v akutním období.
Nežádoucí účinky
Negativní vedlejší reakce během léčby antipsychotiky se vyskytují zřídka a závisí na předávkování, porušení trvání kurzu, věku, zdravotním stavu, fyziologických vlastnostech pacienta a kompatibilitě antipsychotika s jinými léky. Nejčastěji se uvádí:
- endokrinní narušení v důsledku dlouhodobého užívání léků;
- nedostatek chuti k jídlu;
- kolísání hmotnosti, častěji ve směru náhlého úbytku hmotnosti;
- neustálá ospalost, apatie, zejména v první den přijetí;
- svalová hypertonicita;
- nezřetelná řeč;
- nekontrolovatelné tiky;
- dočasná slepota;
- dyspepsie;
- dysurie;
- akutní retence moči;
- suché sliznice;
- tonický spasmus žvýkacích svalů (trismus);
- porucha ejakulace.
Problémy mizí s vysazením nebo nahrazením léku.
Léčba psychóz různé etiologie, neurotických a psychopatických stavů se úspěšně provádí pomocí antipsychotik, ale škála nežádoucích účinků léků této skupiny je poměrně široká. Existují však atypická antipsychotika nové generace bez vedlejších účinků, jejich účinnost je vyšší.
Typy atypických antipsychotik
Atypické antipsychotické léky mají svou vlastní klasifikaci v závislosti na následujících charakteristikách:
- podle doby trvání vyjádřeného účinku;
- podle závažnosti klinického účinku;
- podle mechanismu účinku na dopaminové receptory;
- podle chemické struktury.
Díky klasifikaci podle mechanismu účinku na dopaminové receptory je možné vybrat lék, který tělo pacienta bude vnímat nejpříznivěji. Seskupení podle chemické struktury je nezbytné k předpovědi nežádoucích reakcí a účinku léku. Přes extrémní konvenčnost těchto klasifikací mají lékaři možnost zvolit individuální léčebný režim pro každého pacienta.
Účinnost neuroleptik nové generace
Mechanismus účinku a struktura typických antipsychotik a léků nové generace jsou odlišné, ale navzdory tomu absolutně všechna antipsychotika ovlivňují receptory systémů, které jsou zodpovědné za tvorbu psychopatických příznaků.
Moderní medicína díky podobnému účinku řadí mezi antipsychotika také silné léčivé trankvilizéry.
Jaký účinek mohou mít atypická antipsychotika?
- Antipsychotikum účinek je společný pro všechny skupiny a jeho působení je zaměřeno na zmírnění příznaků patologie. Existuje také prevence dalšího rozvoje duševní poruchy.
- Vnímání, myšlení, schopnost koncentrace a paměť podléhají kognitotropnímu efektu.
Čím širší je spektrum účinku léku, tím více škod může způsobit, a proto byla při vývoji nové generace nootropik věnována zvláštní pozornost úzkému zaměření konkrétního léku.
Výhody atypických antipsychotik
I přes účinnost klasických antipsychotik v léčbě duševních poruch je to právě jejich negativní vliv na organismus, který vedl k hledání nových léků. Takové léky je těžké vysadit, mohou negativně ovlivnit potenci, produkci prolaktinu, zpochybňována je i obnova optimální mozkové aktivity po nich.
Nootropika třetí generace se zásadně liší od tradičních léků a mají následující výhody.
- motorické poruchy se neprojevují nebo se projevují minimálně;
- minimální pravděpodobnost vývoje souběžných patologií;
- vysoká účinnost při odstraňování kognitivních poruch a hlavních příznaků onemocnění;
- hladiny prolaktinu se nemění nebo nemění v minimálních množstvích;
- téměř žádný vliv na metabolismus dopaminu;
- existují léky vyvinuté speciálně pro léčbu dětí;
- snadno se vylučují vylučovacími systémy těla;
- aktivní vliv na metabolismus neurotransmiterů, například serotoninu;
Vzhledem k tomu, že se dotyčná skupina léků váže pouze na dopaminové receptory, počet nežádoucích následků se několikanásobně snižuje.
Antipsychotika bez vedlejších účinků
Ze všech existujících antipsychotik nové generace je pouze několik nejaktivněji používáno v lékařské praxi kvůli kombinaci vysoké účinnosti a minimálních vedlejších účinků.
Abilify
Hlavní účinnou látkou je aripiprazol. Relevance užívání tablet je pozorována v následujících případech:
- během akutních záchvatů schizofrenie;
- pro udržovací léčbu schizofrenie jakéhokoli druhu;
- během akutních manických epizod způsobených bipolární poruchou typu 1;
- k udržovací léčbě po manické nebo smíšené epizodě způsobené bipolární poruchou.
Podávání se provádí perorálně a jídlo neovlivňuje účinnost léku. Stanovení dávkování je ovlivněno faktory, jako je povaha terapie, přítomnost doprovodných patologií a povaha základního onemocnění. Úprava dávky se neprovádí při poruše funkce ledvin a jater, stejně jako po dosažení věku 65 let.
Fluphenazin
Flufenazin je jedno z nejlepších antipsychotik, zmírňuje podrážděnost a má výrazný psychoaktivační účinek. Relevance použití je pozorována u halucinačních poruch a neuróz. Neurochemický mechanismus účinku je způsoben mírným účinkem na noradrenergní receptory a silným blokujícím účinkem na centrální dopaminové receptory.
Lék se injikuje hluboko do hýžďového svalu v následujících dávkách:
- starší pacienti – 6,25 mg nebo 0,25 ml;
- dospělí pacienti – 12,5 mg nebo 0,5 ml.
V závislosti na reakci těla na působení léku se dále rozvíjí režim dávkování (intervaly mezi podáním a dávkováním).
Současné užívání s narkotickými analgetiky vede k respirační depresi a funkci centrálního nervového systému, hypotenzi.
Kompatibilita s jinými sedativy a alkoholem je nežádoucí, protože účinná látka tohoto léku zvyšuje absorpci svalových relaxancií, digoxinu, kortikosteroidů a zvyšuje účinek chinidinu a antikoagulancií.
kvetiapin
Toto nootropikum patří do kategorie nejbezpečnějších mezi atypickými antipsychotiky.
- přírůstek hmotnosti je pozorován méně často než u olanzapinu a klozapinu (poté je snazší zhubnout);
- nedochází k hyperprolaktinemii;
- extrapyramidové poruchy se vyskytují pouze při maximálních dávkách;
- žádné anticholinergní vedlejší účinky.
Nežádoucí účinky se vyskytují pouze při předávkování nebo při maximálních dávkách a lze je snadno odstranit snížením dávky. Může to být deprese, závratě, ortostatická hypotenze, ospalost.
Kvetiapin je účinný u schizofrenie, i když existuje rezistence na jiné léky. Lék se předepisuje také k léčbě depresivních a manických fází jako stabilizátor dobré nálady.
Aktivita hlavní účinné látky se projevuje takto:
- výrazný anxiolytický účinek;
- silné blokování histaminových H1 adrenergních receptorů;
- méně výrazná blokáda serotoninových receptorů 5-HT2A a β1-adrenergních receptorů;
Je pozorováno selektivní snížení excitability mezolimbických dopaminergních neuronů, zatímco aktivita substantia nigra není narušena.
Fluanxol
Dotyčné léčivo má výrazný anxiolytický, aktivační a antipsychotický účinek. Dochází ke zmírnění klíčových příznaků psychózy, včetně poruch myšlení, paranoidních bludů a halucinací. Účinné pro autistický syndrom.
Vlastnosti léku jsou následující:
- oslabení sekundárních poruch nálady;
- dezinhibiční aktivační vlastnosti;
- aktivace pacientů s depresivními příznaky;
- usnadnění sociální adaptace a zvýšení komunikačních dovedností.
Silný, ale nespecifický sedativní účinek nastává pouze při maximálních dávkách. Užívání 3 mg denně a více může zajistit antipsychotický účinek, zvýšení dávky vede ke zvýšení intenzity účinku. Výrazný anxiolytický účinek se objevuje při jakékoli dávce.
Za zmínku stojí, že Fluanxol ve formě roztoku pro intramuskulární injekci vydrží výrazně déle, což má velký význam při léčbě pacientů, kteří mají tendenci nedodržovat lékařské předpisy. I když pacient přestane užívat léky, zabrání se relapsu. Injekce se podávají každé 2-4 týdny.
Triftazin
Triftazin patří do kategorie fenothiazinových neuroleptik, lék je považován za nejúčinnější po tioproperazinu, trifluperidolu a haloperidolu.
Mírný dezinhibiční a stimulační účinek doplňuje antipsychotický účinek.
Sedativní účinek nastává při halucinatorně-bludných a halucinačních stavech. Účinnost z hlediska stimulačních účinků je podobná jako u léku Sonapax. Antiemetické vlastnosti jsou ekvivalentní Teraligenu.
Levomepromazin
Účinek proti úzkosti je v tomto případě jasně výrazný a je silnější ve srovnání s aminazinem. Význam užívání malých dávek je pozorován u neuróz pro zajištění hypnotického účinku.
Standardní dávkování je předepsáno pro afektivně-bludné poruchy. Pro perorální podání je maximální dávka 300 mg denně. Uvolňovací forma: ampule pro intramuskulární injekci nebo tablety 100, 50 a 25 mg.
Antipsychotika bez vedlejších účinků a bez předpisu
Uvažované léky bez vedlejších účinků a navíc dostupné bez předpisu ošetřujícího lékaře nejsou uvedeny v dlouhém seznamu, proto se vyplatí zapamatovat si názvy následujících léků.
| Jméno | Charakterizace |
| Etaperazin | Má podobný účinek jako triftazin, ale stimulační účinek je mírnější. Předepsáno pro léčbu afektivně-klamných poruch, stejně jako jevů verbální halucinózy. |
| Paliperidon | Dodává se ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním a způsobuje nežádoucí účinky stejně vzácné jako placebo. Předepsáno k léčbě schizofrenie, která je doprovázena katatonickými a halucinatorně-bludnými příznaky. |
| Chlorprotixen | Má výrazný protiúzkostný a sedativní účinek. Předepisuje se pro senestopatické a hypochondrické poruchy. |
V lékařské praxi atypická nootropika aktivně nahrazují tradiční antipsychotika první generace, jejichž účinnost není úměrná počtu nežádoucích účinků.
